Consiguen optimizar la acción de los fármacos utilizados en quimioterapia

La revista &Biology recoge un estudio dirigido por Fernando Díaz, investigador del CSIC, que ha permitido diseñar un método para reducir la efectividad de los mecanismos de destoxificación de las células, el proceso por el que expulsan sustancias y la causa más predominante de resistencias en el organismo frente a tratamientos con quimioterapia. El trabajo se centra en la optimización de las interacciones de los antitumorales con su diana y ha conseguido desarrollar compuestos con una afinidad 500 veces mayor que paclitaxel, uno de los antitumorales clínicos más usadosen quimioterapias del carcinoma avanzado de ovario, así como de tumores de mama y pulmón. Este hecho permite una notable disminución de las resistencias, uno de los principales motivos del fracaso de muchas terapias contra el cáncer. Según explica Díaz, «la causa más predominante de resistencias de tumores a la quimioterapia es la ón de las proteínas implicadas en la destoxificación celular». Estas proteínas se encargan de expulsar de la célula gran variedad de sustancias, incluyendo algunas de las que se emplean en el tratamiento farmacológico contra ciertos tumores. «Al estar sobreexpresadas, las proteínas provocan que la concentración de fármaco en las células tumorales disminuya, lo que hace que el tratamiento no sea eficaz», apunta el científico. De todas las posibilidades, seleccionaron las características químicas que mejor contribuían a que las moléculas de los fármacos aumentasen su capacidad para unirse a sus dianas celulares: las tubulinas. «La combinación de estas características en una sola molécula ha permitido diseñar un compuesto capaz de unirse a la tubulina con una afinidad 500 veces mayor a la del paclitaxel, lo que reduce de manera notable la efectividad de los mecanismos de destoxificación y, por tanto, los índices de resistencia de las células tumorales en ensayos in vitro», concluye Díaz.